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'''락 억제제 (ROCK inhibitor; Rho-assisted kinase inhibitor)''' | '''락 억제제 (ROCK inhibitor; Rho-assisted kinase inhibitor)''' | ||
전통적으로 약제의 표적이 되어온 이들 유출로들이 그간의 녹내장 치료에 지배적인 경로임을 감안할 때, 다른 약물들과 함께 ROCK inhibitor는 녹내장 치료를 위한 이상적인 보조 약물로 기대되고 있다. | |||
== 기전 == | |||
고유한 약리적 기전은 섬유주 및 [[쉴렘관]]과 같은 방수 유출로에 존재하는 조직세포 내의 액틴을 중합 해제하여 섬유주와 쉴렘관을 이완시켜 방수 유출을 증가시키는 것이다. 또한, 섬유주 세포의 세포외기질의 생성을 억제하는데, 이는 안압을 낮추는 잠재적인 대안법이 될 수 있다. | |||
안압 하강 효과 외에도 안구혈류를 증가시키는 효과가 있다고 알려져 있다. Ripasudil은 토끼를 이용한 실험에서 섬모체동맥의 이완을 유도하여 안구 혈류를 증가시키는 효과가 있다고 보고되었다. 하지만 안압 하강과 안구 혈류의 증가 간에 상관성은 보이지 않았다고 하였다<ref>Ohta Y et al. Effects of ripasudil hydrochloride hydrate (K-115), a Rho-kinase inhibitor, on ocular blood flow and ciliary artery smooth muscle contraction in rabbits. ''Jpn J Ophthalmol''. 2017 Sep;61(5):423-432. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28653193/ 연결]</ref>. | |||
== 종류 == | == 종류 == | ||
=== 리파수딜 (ripasudil) === | === 리파수딜 (ripasudil) === | ||
2021년 9월 10일 (금) 12:27 판
락 억제제 (ROCK inhibitor; Rho-assisted kinase inhibitor)
전통적으로 약제의 표적이 되어온 이들 유출로들이 그간의 녹내장 치료에 지배적인 경로임을 감안할 때, 다른 약물들과 함께 ROCK inhibitor는 녹내장 치료를 위한 이상적인 보조 약물로 기대되고 있다.
기전
고유한 약리적 기전은 섬유주 및 쉴렘관과 같은 방수 유출로에 존재하는 조직세포 내의 액틴을 중합 해제하여 섬유주와 쉴렘관을 이완시켜 방수 유출을 증가시키는 것이다. 또한, 섬유주 세포의 세포외기질의 생성을 억제하는데, 이는 안압을 낮추는 잠재적인 대안법이 될 수 있다.
안압 하강 효과 외에도 안구혈류를 증가시키는 효과가 있다고 알려져 있다. Ripasudil은 토끼를 이용한 실험에서 섬모체동맥의 이완을 유도하여 안구 혈류를 증가시키는 효과가 있다고 보고되었다. 하지만 안압 하강과 안구 혈류의 증가 간에 상관성은 보이지 않았다고 하였다[1].
종류
리파수딜 (ripasudil)
녹내장 치료 시 최대 약물을 사용해도 통제가 잘 안 되던 환자에서 안압을 낮추는데 효과가 우수한 것으로 보고되었다[2]. 타 약제와의 병용 투여 시 최대 안압 하강 또는 안압 하강 효과의 지속 기간에 대해 추가적인 효과를 보여줬다. 이러한 결과는 리파수딜에 의한 방수 유출의 촉진이 다른 부류의 항 녹내장 제제에 대한 추가적인 안압 하강 효과를 제공한다는 것을 나타내기에 기존의 녹내장 치료제와 병용 투여 시 상당한 유용성을 가질 것으로 기대된다[3].
네타르수딜 (netarsudil)
참고
- ↑ Ohta Y et al. Effects of ripasudil hydrochloride hydrate (K-115), a Rho-kinase inhibitor, on ocular blood flow and ciliary artery smooth muscle contraction in rabbits. Jpn J Ophthalmol. 2017 Sep;61(5):423-432. 연결
- ↑ Inazaki et al. 1-year efficacy of adjunctive use of Ripasudil, a rho-kinase inhibitor, in patients with glaucoma inadequately controlled with MTMT. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2017 Oct;255(10):2009-2015. 연결
- ↑ Kaneko Y et al. Additive IOP-Lowering Effects of Ripasudil with Glaucoma Therapeutic Agents in Rabbits and Monkeys. J Ophthalmol. 2017;2017:7079645. 연결