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| '''락 억제제 (ROCK inhibitor; Rho-assisted kinase inhibitor)''' 는 섬유주를 이완시켜 방수 유출을 증가시킨다. | | '''락 억제제 (ROCK inhibitor; Rho-assisted kinase inhibitor; RKI)''' 는 섬유주를 이완시켜 방수 유출을 증가시킨다. |
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| 전통적으로 약제의 표적이 되어온 이들 유출로들이 그간의 녹내장 치료에 지배적인 경로임을 감안할 때, 다른 약물들과 함께 ROCK inhibitor는 녹내장 치료를 위한 이상적인 보조 약물로 기대되고 있다. | | 전통적으로 약제의 표적이 되어온 이들 유출로들이 그간의 녹내장 치료에 지배적인 경로임을 감안할 때, 다른 약물들과 함께 ROCK inhibitor는 녹내장 치료를 위한 이상적인 보조 약물로 기대되고 있다. |
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| == 종류 == | | == 종류 == |
| === 리파수딜 (ripasudil) === | | === SNJ-1656 (이전 Y-39983) === |
| 2014년에 일본에서 고안압 및 녹내장의 치료제로 허가된 Ripasudil (Glanatec; Kowa Co., Aichi, Japan) 은 최초로 허가된 점안용 락 억제제이다. 최근 3상 시험 결과에 의하면 0.4% ripasudil은 하루 2번 점안 시, 최저 안압과 최고 안압을 각각 2.6 mmHg, 3.7 mmHg 하강시켰다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. 1-year clinical evaluation of 0.4% ripasudil (K-115) in patients with OAG and OHTN. ''Acta Ophthalmol''. 2016 Feb;94(1):e26-34. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26338317/ 연결]</ref>. 심각한 부작용은 보고되지 않았으며, 가장 흔한 부작용으로는 결막 충혈, 눈꺼풀염, 알러지 결막염 및 일시적인 각막의 구타타 등이 있다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. P2 randomized clinical study of a Rho kinase inhibitor, K-115, in POAG and OHTN. ''AJO''. 2013 Oct;156(4):731-6. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831221/ 연결]</ref><ref>Okumura N et al. Rho-Associated Kinase Inhibitor Eye Drop (Ripasudil) Transiently Alters the Morphology of Corneal Endothelial Cells. ''IOVS''. 2015 Nov;56(12):7560-7. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26618648/ 연결]</ref>. 특히 녹내장 및 고안압 환자를 대상으로 [[베타 차단제]], [[프로스타글란딘]] 제제와 병용 투여한 임상시험에서, ripasudil은 각각 1.6 mmHg, 1.4 mmHg의 추가적인 안압 하강 효과를 나타내었다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. Additive IOP-Lowering Effects of the Rho Kinase Inhibitor Ripasudil (K-115) Combined With Timolol or Latanoprost: A Report of 2 RCTs. ''JAMA Ophthalmol''. 2015 Jul;133(7):755-61. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25880207/ 연결]</ref>
| | 임상 시험에서 처음으로 연구된 락 억제제이다. 건강한 사람을 대상으로 한 1상 연구에서 한 번 점안하거나, 7일간 1~2/d 로 사용하였을 때 모두 효과를 보였다<ref>Inoue T et al. Efficacy and safety of SNJ-1656 in POAG or OHTN. ''Acta Ophthalmol''. 2015 Aug;93(5):e393-5. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25783615/ 연결]</ref>. 최고 안압 하강 (3.0±1.2 mmHg) 은 점안 후 4시간에 나타났으며 (최고 농도 0.1%), 일시적인 결막 충혈은 모든 환자에서 나타났으나 24시간 내에 없어졌다. |
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| 녹내장 치료 시 최대 약물을 사용해도 통제가 잘 안 되던 환자에서 안압을 낮추는데 효과가 우수한 것으로 보고되었다<ref>Inazaki et al. 1-year efficacy of adjunctive use of Ripasudil, a rho-kinase inhibitor, in patients with glaucoma inadequately controlled with MTMT. ''Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol''. 2017 Oct;255(10):2009-2015. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28711991/ 연결]</ref>. 타 약제와의 병용 투여 시 최대 안압 하강 또는 안압 하강 효과의 지속 기간에 대해 추가적인 효과를 보여줬다. 이러한 결과는 리파수딜에 의한 방수 유출의 촉진이 다른 부류의 항 녹내장 제제에 대한 추가적인 안압 하강 효과를 제공한다는 것을 나타내기에 기존의 녹내장 치료제와 병용 투여 시 상당한 유용성을 가질 것으로 기대된다<ref>Kaneko Y et al. Additive IOP-Lowering Effects of Ripasudil with Glaucoma Therapeutic Agents in Rabbits and Monkeys. ''J Ophthalmol''. 2017;2017:7079645. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28540083/ 연결]</ref>. | | 2상 연구에서는 개방각 녹내장, 고안압 환자에서 다양한 농도 (0.03~0.1%) 의 약제와 위약을 7일간 비교하였다. 위약과 비교하여 안압 하강은 최대 3~3.5 mmHg (아침 점안 2시간 후), 최저 2 mmHg (아침 점안 직전) 였으며 약 60% 의 환자에서 경도~중등도의 결막 충혈을 보였다. |
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| * [[네타르수딜]] (netarsudil)
| | === AR-12286 === |
| * [[로클라탄]] (rocklatan)
| | 건강한 사람을 대상으로 8일간 0.5% 의 약제를 사용한 1상 연구에서 상당한 안압 하강 (약 7 mmHg) 을 보였고, 부작용은 결막 충혈, 안구 자극감, 눈물 증가, 흐려짐 등이 있었으나 짧게 유지되어 임상적으로 중요하지 않았다. |
| * AMA0076 (Amakem) : 국소적으로 작용하는 새로운 락 억제제로 방수 밖에서 빠르게 비활성화되어 목표외 효과와 부작용을 줄일 수 있다. 동물 연구에서는 정상 안압, 급성 고안압 토끼에서 뚜렷한 충혈 없이 안압 하강 효과를 보였다.
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| | 개방각 녹내장, 고안압 환자를 대상으로 한 2상 연구에서는 3주간 낮은 농도 (0.25%) 의 약제를 평가하였으며, 위약과 비교하여 약 4.5 mmHg 의 안압 하강을 보였다. 가장 흔한 부작용은 결막 충혈 (60%) 이었지만 빠르게 없어졌다. |
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| | === [[리파수딜]] (ripasudil) === |
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| | === [[네타르수딜]] (netarsudil) === |
| | === [[로클라탄]] (rocklatan) === |
| | === AMA0076 (Amakem) === |
| | 국소적으로 작용하는 새로운 락 억제제로 방수 밖에서 빠르게 비활성화되어 목표외 효과와 부작용을 줄일 수 있다. 동물 연구에서는 정상 안압, 급성 고안압 토끼에서 뚜렷한 충혈 없이 안압 하강 효과를 보였다. |
| {{참고}} | | {{참고}} |
| | {{녹내장_안약}} |