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2020년 8월 14일 (금) 01:10 판

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틀:Extension DPL

디쿠아포솔 (diquafosol, dqs)[1][2] 은 천연 뉴클레오티드 uridine 50-triphosphate (UTP) 의 안정적인 합성 유도체이고, 강력한 퓨린성 P2Y2 수용체 길항제이다[3]. P2Y2 수용체는 결막 술잔 세포를 포함하여 눈꺼풀, 안구 결막 상피, 각막 상피와 마이봄샘 같은 많은 눈 구조에서 관찰되며, 눈물 및 점액 분비에 중요한 역할을 한다.

기전

결막 상피세포와 결막 술잔세포의 소포체 (endoplasmic reticulum) 로부터 칼슘 분비를 증가시킴으로써 눈물과 뮤신 분비를 촉진시키는 작용을 한다[4]. 특히 술잔세포에서 분비형 뮤신인 MUC5AC의 분비를 자극하고[5], 각막 상피세포에서 안구표면 당질층 (glycocalyx) 의 주된 성분인 MUC1, MUC4 및 MUC16 등의 막결합 뮤신의 발현을 증가시킨다고 보고되었다[6]. ADDE 건성안을 대상으로 한 다수의 임상연구에서 디쿠아포솔나트륨 점안 후 건성안 증상, 눈물막과 안구표면 인자 등의 객관적 징후의 호전을 발표하였으며[7][8][9][10], 특히 Koh 등[11]은 디쿠아포솔 나트륨을 6개월 동안 장기간 점안하였을 때 심각한 부작용 없이 건성안의 증상, 각결막상피 손상 및 눈물막 파괴 시간이 호전되었다고 보고하였다

결막 상피세포로부터의 눈물 분비와 결막 술잔 세포에서의 점액 분비를 촉진시킨다[12]. 따라서, 디쿠아포솔은 눈물샘에서의 눈물 분비와 무관하게 눈물막의 안정화 및 눈 표면의 수화를 촉진시키고, 각결막상피 장애를 개선시킬 수 있는 약제이다[13].

종류

표. 디쿠아포솔의 병 제제
제품명 성분, 함량 용량 제조사 약가
디쿠아론 diquafosol 4Na 30mg/ml 5 ml 삼천당 2,570원/병
디쿠아솔 5, 10 ml 한림 2,570원, 3,866원/병
디쿠아스 3% 5 ml 한국 산텐 2,570원/병
표. 디쿠아포솔의 일회용 제제
제품명 성분, 함량 용량 제조사 약가
디알큐 diquafosol 4Na 30mg/ml 0.3, 0.4, 0.45, 0.5 ml 일동 432원/관
디어큐어 0.4, 0.45, 0.5 ml 유니메드 508원/관
디쿠솔 0.4 ml 대화 508원/관
디쿠스 0.3, 0.35, 0.4, 0.45, 0.5 ml 대우 508원/관
디쿠아론 (1회용) 0.3, 0.4, 0.45, 0.5 ml 대우 508, 481, 508, 508원/관
디쿠아벨 0.4 ml 종근당 481원/관
디쿠아솔 (1회용) 0.4 ml 한림 508원/관
디쿠아스 에스 0.4, 0.5, 0.9 ml 종근당 481, 508, 508원/관
디쿠아엠 0.4 ml 마더스 508원/관
디쿠아이 0.3, 0.4, 0.45, 0.5 ml 국제 약품 508, 481, 508, 508원/관
디쿠아폴 0.5 ml 한미 약품 508관
디쿠아프리 0.3, 0.4, 0.45, 0.5 ml DHP 코리아 508, 481, 508, 508원/관

용법

디쿠아포솔 3% 용액은 일본과 한국에서 안구 건조증 치료에 승인되었다. 일본에서는, 디쿠아포솔 3% 용액을 안구 건조증과 눈물 이상과 관련된 각결막 상피 질환에 사용할 수 있다. 권장 치료 요법은 매일 6회, 한 방울씩 점안하는 것이다.

참고

  1. 각막 4판, 2024 (한국 각막 학회, 일조각)
  2. Keating GM. Diquafosol ophthalmic solution 3% : a review of its use in dry eye. Drugs. 2015;75(8):911‐922
  3. Yokoi N et al. Facilitation of tear fluid secretion by 3% diquafosol ophthalmic solution in normal human eyes. AJO. 2014 Jan;157(1):85-92.e1. 연결
  4. Nakamura M et al. Diquafosol ophthalmic solution for dry eye treatment. Adv Ther. 2012 Jul;29(7):579-89. 연결
  5. Takaoka-Shichijo Y et al. Effect of diquafosol tetrasodium on MUC5AC secretion by rabbit conjunctival tissues. J Eye 2011;28:261-5
  6. Takaoka-Shichijo Y et al. Stimulatory effect of diquafosol tetrasodium on the expression of membrane-binding mucin genes in cultured human corneal epithelial cells. J Eye 2011;28:425-9.
  7. Matsumoto Y et al; Diquafosol Ophthalmic Solution P2 Study Group. Efficacy and safety of diquafosol ophthalmic solution in patients w DES : a Japanese P2 clinical trial. Ophthalmology. 2012 Oct;119(10):1954-60. 연결
  8. Tauber J et al. Double-masked, placebo-controlled safety and efficacy trial of diquafosol tetrasodium (INS365) ophthalmic solution for the treatment of dry eye. Cornea. 2004 Nov;23(8):784-92. 연결
  9. Kamiya K et al. Clinical evaluation of the additive effect of diquafosol tetrasodium on sodium hyaluronate monotherapy in patients w DES : a prospective, randomized, multicenter study. Eye (Lond). 2012 Oct;26(10):1363-8. 연결
  10. Takamura E et al; Diquafosol Ophthalmic Solution P3 Study Group. A randomised, double-masked comparison study of diquafosol vs sodium hyaluronate ophthalmic solutions in dry eye patients. BJO. 2012 Oct;96(10):1310-5. 연결
  11. Koh S et al. LT results of treatment w diquafosol ophthalmic solution for ADDE. Jpn J Ophthalmol. 2013 Sep;57(5):440-6. 연결
  12. Fujihara T et al. INS365 suppresses loss of corneal epithelial integrity by secretion of mucin-like glycoprotein in a rabbit short-term dry eye model. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):363-70. 연결
  13. Fujihara T et al. Improvement of corneal barrier function by the P2Y(2) agonist INS365 in a rat dry eye model. IOVS. 2001 Jan;42(1):96-100. 연결