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→각막, 결막, 공막 투과
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=== 각막, 결막, 공막 투과 === | === 각막, 결막, 공막 투과 === | ||
안구 내에 약물이 도달하기 위해서는 각막과 결막，공막 조직을 통과해야 한다. 각막은 지질-물-지질로 된 샌드위치 구조로 생각할 수 있고 상피와 내피의 지질함량은 간질보다 약 100배 정도 높다. 각막 상피와 내피는 지용성 물질 (비이온화 또는 비전해질 형태의 화합물) 은 쉽게 통과할 수 있으나 수용성물질(이온화된 화합물이나 전해질)은 통과할 수 없다. 이런 각막투과성의 특징이 선택적인 장벽을 만들어서 수용성 상태와 지용성 상태 둘 다에서 존재할 수 있는 약제들만이 정상각막을 투과할 수 있다.12’13 이러한 각막의 특징 에 의해 약제의 농도가 각막의 각 층에 따라 다르게 분포되며，약제가 각막 내에서 분해되기도 하고 일시적으로 저장되기도 한다. 따라서 각막은 약제를 일시적으로 저장해서 서서히 배출하는 역할을 하기도 하며 방수로의 이동을 막기도 한다. 각막 상피에 존재하는 내인성 효소는 프로스타글란딘 제재와 같이 전구약물의 형태로 제조된 약물을 각막을 투과하면서 활성화시킨다. | 안구 내에 약물이 도달하기 위해서는 각막과 결막，공막 조직을 통과해야 한다. 각막은 지질-물-지질로 된 샌드위치 구조로 생각할 수 있고 상피와 내피의 지질함량은 간질보다 약 100배 정도 높다. 각막 상피와 내피는 지용성 물질 (비이온화 또는 비전해질 형태의 화합물) 은 쉽게 통과할 수 있으나 수용성물질(이온화된 화합물이나 전해질)은 통과할 수 없다. 이런 각막투과성의 특징이 선택적인 장벽을 만들어서 수용성 상태와 지용성 상태 둘 다에서 존재할 수 있는 약제들만이 정상각막을 투과할 수 있다.12’13 이러한 각막의 특징 에 의해 약제의 농도가 각막의 각 층에 따라 다르게 분포되며，약제가 각막 내에서 분해되기도 하고 일시적으로 저장되기도 한다. 따라서 각막은 약제를 일시적으로 저장해서 서서히 배출하는 역할을 하기도 하며 방수로의 이동을 막기도 한다. 각막 상피에 존재하는 내인성 효소는 프로스타글란딘 제재와 같이 전구약물의 형태로 제조된 약물을 각막을 투과하면서 활성화시킨다. | ||
=== 안구 내에서의 약제의 분포와 배출 === | |||
약물이 각결막과 공막을 통과한 다음 전안부의 각 구조물에 분포하게 된다. 약물의 생물학적 가용성은 국소조직과의 결합，국소조직에서의 대사거 방수유출로를 통한 혈관계로의 확산에 영향을 받는다. 실험적 연구에 의하면 합성 멜라닌은 베타 차단제와 | |||
85%，에피네프린과 50%, 필로카르핀과 40% 결합하지만 프로스타글란딘과는 거의 결합하지 않는다. 따라서 베타차단제와 필로카르핀은 유색가토보다 백색가토에서 안압 하강 효과를 더 나타내며 프로스타글란딘은 동일한 안압 하강 효과를 나타내게 된다. 일 | |||
부 약물들은 조직과 결합되어 서서히 유리되는데 베타차단제의 경우 색소함량이 많은 포도막 조직과 결합하여 더 장시간 효과를 나타내게 된다<ref>Salminen L et al. The effect of ocular pigmentation on IOP response to timolol. ''Acta Ophthalmol Suppl (1985)''. 1985;173:15-8. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3002092/ 연결]</ref>. 필로카르핀을 포함한 다른 약물들도 안조직 내에서 대사가 일어난다. 따라서 약제를 점안하였을 때 안구 주위로 배출되거나 조직과 결합하거나 비활성화된 부분을 제외한 약제의 일부만이 목표 조직에 도달하여 약리학적 효과를 나타내게 된다/15 | |||
== 제형 == | == 제형 == | ||