플루오로퀴놀론: 두 판 사이의 차이

최근 항균 범위를 넓히고 내성균에 대한 효과를 넓힌 4세대 약제가 개발되었다. 세균의 방어 기전을 극복할 수 있도록 분자 구조를 수정하여 내성균의 발현을 억제하고 효능을 강화하였다. 3세대와는 다르게 8번 탄소 위치에 치환된 methoxy기가 항생 효과를 높인다. C8-methoxy기는 세균의 DNA gyrase와 국소 이성화 효소 모두에 강하게 결합한다. 세균의 대부분은 DNA 복제 시 필요한 두 효소를 모두 가지고 있으며, 적어도 한 개의 효소는 가지고 있다. 따라서 두 단계의 억제 기전으로 세균이 C8-methoxy 플루오로퀴놀론에 대한 내성을 나타내기 위해서는 두 목표 지점에서 유전자의 변형이 일어나야 한다. 한 단계의 돌연변이보다 동시에 두 개의 돌연변이가 나타나는 것은 훨씬 가능성이 떨어진다. 이러한 이중 기전으로 인해 {{Br}}무작위 대조 시험에서 두 약제는 기존의 세파졸린/토브라마이신 병용 요법과 동등한 치료 효과를 나타냈으며, 이전 세대인 ciprofloxacin보다 효과가 우수했다.