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→각막, 결막, 공막 투과
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점안 후에 안약은 우선 결막낭에 있는 눈물과 섞이게 되는데 결막낭은 정상에서는 7~9㎕의 눈물을 수용하며 최대수용량은 30㎕이다<ref>Mishima S. Clinical pharmacokinetics of the eye. Proctor lecture. ''IOVS''. 1981 Oct;21(4):504-41. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6116682/ 연결]</ref>. 상용되는 녹내장 안약 한 방을 크기는 대략 25~56㎕이고 평균 39㎕이므로 안약을 점안했을 때 약의 절반 가량은 눈꺼풀 밖으로 넘쳐 홀러 나간다.1각2 막과 결막을 투과하여 나타나는 약물의 효과는 약물이 눈물막을 포화하는 정도와 결막낭내 에 잔류하는 시간에 영향을 받게 된다. 결막낭에 남아있는 약의 대부분은 눈깜박임 에 의한 펌프 효과로 눈물 배출로로 들어간다. 점안 수 분 내에 빠르게 눈물배출로로 약이 소실되면서 약효가 감소될 뿐 아니라 비강인 두점막을 통하여 전신 순환계로 흡수되어 전신적인 부작용을 일으킬 수 있다. | 점안 후에 안약은 우선 결막낭에 있는 눈물과 섞이게 되는데 결막낭은 정상에서는 7~9㎕의 눈물을 수용하며 최대수용량은 30㎕이다<ref>Mishima S. Clinical pharmacokinetics of the eye. Proctor lecture. ''IOVS''. 1981 Oct;21(4):504-41. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6116682/ 연결]</ref>. 상용되는 녹내장 안약 한 방을 크기는 대략 25~56㎕이고 평균 39㎕이므로 안약을 점안했을 때 약의 절반 가량은 눈꺼풀 밖으로 넘쳐 홀러 나간다.1각2 막과 결막을 투과하여 나타나는 약물의 효과는 약물이 눈물막을 포화하는 정도와 결막낭내 에 잔류하는 시간에 영향을 받게 된다. 결막낭에 남아있는 약의 대부분은 눈깜박임 에 의한 펌프 효과로 눈물 배출로로 들어간다. 점안 수 분 내에 빠르게 눈물배출로로 약이 소실되면서 약효가 감소될 뿐 아니라 비강인 두점막을 통하여 전신 순환계로 흡수되어 전신적인 부작용을 일으킬 수 있다. | ||
=== 각막, 결막, 공막 투과 === | === 각막, 결막, 공막 투과 === | ||
안구 내에 약물이 도달하기 위해서는 각막과 결막，공막 조직을 통과해야 한다. 각막은 지질-물-지질로 된 샌드위치 구조로 생각할 수 있고 상피와 내피의 지질함량은 간질보다 약 100배 정도 높다. 각막 상피와 내피는 지용성 물질 (비이온화 또는 비전해질 형태의 화합물) 은 쉽게 통과할 수 있으나 | 안구 내에 약물이 도달하기 위해서는 각막과 결막，공막 조직을 통과해야 한다. 각막은 지질-물-지질로 된 샌드위치 구조로 생각할 수 있고 상피와 내피의 지질함량은 간질보다 약 100배 정도 높다. 각막 상피와 내피는 지용성 물질 (비이온화 또는 비전해질 형태의 화합물) 은 쉽게 통과할 수 있으나 수용성 물질 (이온화된 화합물이나 전해질) 은 통과할 수 없다. 이런 각막 투과성의 특징이 선택적인 장벽을 만들어서 수용성 상태와 지용성 상태 둘 다에서 존재할 수 있는 약제들만이 정상각막을 투과할 수 있다<ref>Shell JW. Ophthalmic drug delivery systems. ''Surv Ophthalmol''. 1984 Sep-Oct;29(2):117-28. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6505951/ 연결]</ref><ref>Zeimer RC et al. A potential method for local drug and dye delivery in the ocular vasculature. ''IOVS''. 1988 Jul;29(7):1179-83. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3417407/ 연결]</ref>. 이러한 각막의 특징에 의해 약제의 농도가 각막의 각 층에 따라 다르게 분포되며，약제가 각막 내에서 분해되기도 하고 일시적으로 저장되기도 한다. 따라서 각막은 약제를 일시적으로 저장해서 서서히 배출하는 역할을 하기도 하며 방수로의 이동을 막기도 한다. 각막 상피에 존재하는 내인성 효소는 프로스타글란딘 제재와 같이 전구약물의 형태로 제조된 약물을 각막을 투과하면서 활성화시킨다. | ||
=== 안구 내에서의 약제의 분포와 배출 === | === 안구 내에서의 약제의 분포와 배출 === | ||
약물이 각결막과 공막을 통과한 다음 전안부의 각 구조물에 분포하게 된다. 약물의 생물학적 가용성은 국소조직과의 결합，국소조직에서의 대사거 방수유출로를 통한 혈관계로의 확산에 영향을 받는다. 실험적 연구에 의하면 합성 멜라닌은 베타 차단제와 | 약물이 각결막과 공막을 통과한 다음 전안부의 각 구조물에 분포하게 된다. 약물의 생물학적 가용성은 국소조직과의 결합，국소조직에서의 대사거 방수유출로를 통한 혈관계로의 확산에 영향을 받는다. 실험적 연구에 의하면 합성 멜라닌은 베타 차단제와 | ||