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=== Abicipar Pegol === | === Abicipar Pegol === | ||
Designed ankyrin repeated proteins (DARPins) 은 유전적으로 조작된 작은 (14~21 kDa) 단일 도메인 단백질로 표적에 높은 친화성과 특이성으로 결합하게 설계된 물질이다. 이는 천연 ankyrin 반복 단백질 (repeat protein) 에서 유래하며，표적에 결합하기 위해 반복 단백질 도메인으로 이루어져 있다. 치료제로서 DARPins 는 IgG 항체의 1/10 크기로 조직 침투가 우수하고 60일 이상의 반감기로 탁월한 열안정성을 보여준다. 또한 Fc 항체 부분이 없기 때문에 면역원성 (immunogenicity) 의 위험이 매우 낮고 정제와 생산이 쉬우며 높은 단위로 농축이 가능한 장점이 있다<ref>Stumpp MT et al. DARPins : a new generation of protein therapeutics. ''Drug Discov Today''. 2008 Aug;13(15-16):695-701. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18621567/ 연결]</ref>. | |||
DARPin abicipar pegol (Molecular Partners, Zurich-Schlieren, Switzerland) 은 VEGF-A의 모든 isoform에 대한 길항제로 높은 친화력을 보인다. 유리체내 반감기는 최소 2주가 유지된다고 알려져 있다. 기존의 VEGF 길항제처럼 VEGF-A에 직접 결합한다. 1, 2상 임상연구를 통해 전신적인 안전성은 확인되었으나 약물 조제 과정 에서 불순물에 의한 염증이 보고되어 조제 방법의 개선이 요구되었다. 하지만 약효 유지 기간의 향상이 제안되어 추가 연구가 기대된다<ref>Souied EH et al; MP0112 Study Group. Treatment of wAMD with a DARPins that binds VEGF : a P1/2 study. ''AJO''. 2014 Oct;158(4):724-732.e2. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24907435/ 연결]</ref>. | |||
== 효과 == | == 효과 == | ||
[[혈관내피 성장인자|VEGF]]가 초기에 세포내 신호들의 cascade를 유발하고 결과적으로 세포외 반응을 유도하기 때문에 물질의 분비를 막거나 세포외 공간에서 직접적으로 물질을 억제, 수용체들을 차단, 세포내 신호들의 흐름을 차단하는 방법을 통해서 VEGF 효과를 억제할 수 있다. | [[혈관내피 성장인자|VEGF]]가 초기에 세포내 신호들의 cascade를 유발하고 결과적으로 세포외 반응을 유도하기 때문에 물질의 분비를 막거나 세포외 공간에서 직접적으로 물질을 억제, 수용체들을 차단, 세포내 신호들의 흐름을 차단하는 방법을 통해서 VEGF 효과를 억제할 수 있다. | ||