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심혈관계 질환에 '''베타 차단제 (beta blocker; BB)'''{{녹내장}} 를 사용한 이후 점안용 베타 차단제가 안압 하강을 목적으로 녹내장 치료제로 개발되었다. 처음으로 상용한 베타 차단제는 프로프라노롤 (propranolol) 로서 심부정맥, 협심증, 고혈압의 치료제로 사용되었으며 이후 안압 하강 효과도 있는 것으로 밝혀졌다. 그러나 이러한 약제는 각막 마취, 안구 건조, 결막하 반흔, 각막 궤양 등의 부작용으로 인해 사용이 제한적이었으나 이러한 부작용을 줄인 여러 베타 차단제들이 개발되어 임상적으로 사용하게 되었다.
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