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'''라타노프로스텐 부노드 (Latanoprostene bunod, LBN)'''{{녹내장}} (Vyzulta; Bausch & Lomb, Bridgewater, NJ, USA) 는 산화 질소를 배출하는 프로스타글란딘 F<sub>2α</sub> 유사체로 기존의 프로스타글란딘 유사체의 안압하강 효과에 질소 산화물의 작용으로 [[섬유주]]와 [[쉴렘관]]을 이완시켜 안압을 낮추는 새로운 메커니즘을 결합시킨 새로운 종류의 약물이다. | '''라타노프로스텐 부노드 (Latanoprostene bunod, LBN)'''{{녹내장}} (Vyzulta; Bausch & Lomb, Bridgewater, NJ, USA) 는 산화 질소를 배출하는 프로스타글란딘 F<sub>2α</sub> 유사체로 기존의 프로스타글란딘 유사체의 안압하강 효과에 질소 산화물의 작용으로 [[섬유주]]와 [[쉴렘관]]을 이완시켜 안압을 낮추는 새로운 메커니즘을 결합시킨 새로운 종류의 약물이다. | ||
== 산화 질소 (NO) == | == 산화 질소 (NO) == | ||
산화 질소는 1770년 처음 발견되었으나, 1987년 생체내 신호전달 매개물질로서 주목을 받으며 심혈관에서 평활근육의 이완 및 혈관 확장 기능을 가진다는 사실이 밝혀졌다<ref>Furchgott RF et al. The obligatory role of endothelial cells in the relaxation of arterial smooth muscle by acetylcholine. ''Nature''. 1980 Nov 27;288(5789):373-6. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6253831/ 연결]</ref><ref>Palmer RM et al. NO release accounts for the biological activity of EDRF. ''Nature''. 1987 Jun 11-17;327(6122):524-6. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3495737/ 연결]</ref>. 안구에서도 산화 질소는 cGMP를 통하여 전반적인 섬유주 세포 및 쉴렘관 세포벽을 확장시킨다는 사실이 밝혀지면서 녹내장 치료제로 연구되기 시작하였다<ref>Gabelt BT et al. Production and flow of aqueous humor. In: Levin LA, editors. Adler's physiology of the eye. 11th ed. St. Louis: Mosby Elsevier; 2011. p.274-307.</ref>. | 산화 질소는 1770년 처음 발견되었으나, 공기 오염원으로 알려졌기 때문에 약제로는 사용되지 않았다. 1900년대 초 질산염이 협심증에 사용됨에 따라<ref>Michel T et al. NG and NO : A Rondo of Themes in Cardiovascular Therapeutics. ''NEJM''. 2015 Oct 29;373(18):1789. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26510043/ 연결]</ref>, 이러한 화합물들의 다양한 조직에 대한 생리적 반응이 연구되었다. 1987년 생체내 신호전달 매개물질로서 주목을 받으며 심혈관에서 평활근육의 이완 및 혈관 확장 기능을 가진다는 사실이 밝혀졌다<ref>Furchgott RF et al. The obligatory role of endothelial cells in the relaxation of arterial smooth muscle by acetylcholine. ''Nature''. 1980 Nov 27;288(5789):373-6. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6253831/ 연결]</ref><ref>Palmer RM et al. NO release accounts for the biological activity of EDRF. ''Nature''. 1987 Jun 11-17;327(6122):524-6. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3495737/ 연결]</ref>. 안구에서도 산화 질소는 cGMP를 통하여 전반적인 섬유주 세포 및 쉴렘관 세포벽을 확장시킨다는 사실이 밝혀지면서 녹내장 치료제로 연구되기 시작하였다<ref>Gabelt BT et al. Production and flow of aqueous humor. In: Levin LA, editors. Adler's physiology of the eye. 11th ed. St. Louis: Mosby Elsevier; 2011. p.274-307.</ref>. | ||
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2022년 3월 4일 (금) 02:18 판
라타노프로스텐 부노드 (Latanoprostene bunod, LBN)[1] (Vyzulta; Bausch & Lomb, Bridgewater, NJ, USA) 는 산화 질소를 배출하는 프로스타글란딘 F2α 유사체로 기존의 프로스타글란딘 유사체의 안압하강 효과에 질소 산화물의 작용으로 섬유주와 쉴렘관을 이완시켜 안압을 낮추는 새로운 메커니즘을 결합시킨 새로운 종류의 약물이다.
산화 질소 (NO)
산화 질소는 1770년 처음 발견되었으나, 공기 오염원으로 알려졌기 때문에 약제로는 사용되지 않았다. 1900년대 초 질산염이 협심증에 사용됨에 따라[2], 이러한 화합물들의 다양한 조직에 대한 생리적 반응이 연구되었다. 1987년 생체내 신호전달 매개물질로서 주목을 받으며 심혈관에서 평활근육의 이완 및 혈관 확장 기능을 가진다는 사실이 밝혀졌다[3][4]. 안구에서도 산화 질소는 cGMP를 통하여 전반적인 섬유주 세포 및 쉴렘관 세포벽을 확장시킨다는 사실이 밝혀지면서 녹내장 치료제로 연구되기 시작하였다[5].
기전
안구 내 ubiquitous esterase 에 노출되었을 때, Labanoprost acid과 산화 질소 작용 부분인 Butanediol mononitrate (BDMN) 로 분해된다. 이 과정에서 활성화된 NO donor는 섬유주의 세포부피 감소에 관여하는 칼슘 활성화 칼륨 채널 또는 BKCa 이온 채널 (Large conductance calcium activated potassium channels) 을 활성화시켜 섬유주를 이완시키고 방수 유출을 증가시킨다.
연구
VOYAGER[6]
LBN의 유효성과 안전성을 Latanoprost 0.005%와 비교한 연구로 28일간 LBN 0.024%를 1일 1회 점안한 환자군과 latanoprost 0.005%를 1일 1회 점안한 군을 비교하였을 때 LBN군에서 유의하게 더 큰 안압감소 효과를 보고하였다. 또한 LBN 사용 시 순응도 측면에서도 양호한 결과를 보였다.
APOLLO[7]
Weinreb 등은 원발 개방각 녹내장 및 고안압증 환자 420명을 대상으로 Timolol 0.5%를 1일 2회 사용한 군과 LBN 0.024%를 1일 1회 점안한 군 사이의 안압 하강 효과을 비교하기 위해 무작위 대조 임상시험을 시행하였다. 이 연구에서 LBN 0.024% 를 점안한 군 (범위, -7.7~-9.1mmHg)은 Timolol 0.5%를 점안한 군 (범위, -6.6~-8.0mmHg)에 비하여 모든 시점에서 유의한 큰 안압감소를 보였다 (P≤0.002). 약물 사용 후 평균 안압이 18mmHg 이하인 환자의 비율은 LBN 0.024% 군과 Timolol 0.5% 군에서 각각 22.9%와 11.3%로 LBN 환자의 비율이 유의하게 높았다 (P=0.005). Baseline과 비교하여 안압감소치가 25% 이상인 환자의 비율 또한 LBN 0.024% 군의 경우 34.9 %로, Timolol 0.5% 군의 19.5 %보다 의미있게 높았다 (P=0.001).
종류
| 제품명 | 성분, 함량 | 용량 | 제조사 |
|---|---|---|---|
| 비줄타 점안액 0.024% | Latanoprostene Bunod 0.24mg/ml | 2.5, 5 ml | 바슈 헬스 코리아 |
참고
- ↑ 녹내장 개정 7판, 2023 (한국 녹내장 학회, 최신 의학사)
- ↑ Michel T et al. NG and NO : A Rondo of Themes in Cardiovascular Therapeutics. NEJM. 2015 Oct 29;373(18):1789. 연결
- ↑ Furchgott RF et al. The obligatory role of endothelial cells in the relaxation of arterial smooth muscle by acetylcholine. Nature. 1980 Nov 27;288(5789):373-6. 연결
- ↑ Palmer RM et al. NO release accounts for the biological activity of EDRF. Nature. 1987 Jun 11-17;327(6122):524-6. 연결
- ↑ Gabelt BT et al. Production and flow of aqueous humor. In: Levin LA, editors. Adler's physiology of the eye. 11th ed. St. Louis: Mosby Elsevier; 2011. p.274-307.
- ↑ Weinreb RN et al; VOYAGER study group. A randomised, controlled comparison of LBN and latanoprost 0.005% in the treatment of OHTN and OAG: the VOYAGER study. BJO. 2015 Jun;99(6):738-45. 연결
- ↑ Weinreb RN et al. LBN 0.024% vs Timolol Maleate 0.5% in Subjects with OAG or OHTN : The APOLLO Study. Ophthalmology. 2016 May;123(5):965-73. 연결