아프라클로니딘
아프라클로니딘 (apraclonidine) 은 고혈압 치료제인 클로니딘의 para-amino 유도체로서 상대적인 선택성 α2 작동제이며 클로니딘과는 달리 지질 친화력이 적어 각막을 통한 흡수는 느리며 섬모체로의 약물 전달은 주로 결막과 공막을 통하여 이루어진다. 또한 낮은 지질 친화력으로 인하여 혈액-뇌 장벽을 통한 중추신경계로의 흡수는 적게 일어난다.
병태 생리
섬유주를 통한 방수 유출을 증가시킬 수 있으며 상공막 정맥압을 낮추는 작용도 있다.
분류
- 아이오피딘 0.5% 점안액 (Iopidine eye drops 0.5%) (한국 알콘)
효과
개방각 녹내장에서 0.25%와 0.5% apraclonidine은 하루 3회씩 3개월간 사용하였을 때 안압을 각각 3.6mnHg, 5.4mmHg 하강시켰으며 0.5% timolol은 5.0 mmHg 하강시킨다. 아프라클로니딘은 낮에는 베타 교감 차단제와 유사하게 방수 생성을 30% 감소시 켰으며 수면 중에는 효과가 없는 timolol과는 달리 야간에도 방수 생성을 억제한다.
적응증
레이저 시술 후의 안압 상승을 방지하거나 치료하는 데 시용한다.
분류
- 1% : 전안부 레이저 시술 시 발생하는 안압 상승에 대해 사용 - 0.5% : 녹내장 치료제로 추가해서 단기간 사용할 수 있으나 계속 사용하면 속성 내성(tachyphylaxis)과 알레르기 반응이 흔히 나타나므로 장기간 사용하지는 못한다.
부작용 및 합병증
가장 심각한 부작용은 여포성 결막염을 유발하는 것이며, 접촉성 피부염을 동반하기도 한다. 1% apraclonidine을 장기간 점안하였을 때 48%에서 알레르기 반응이 나타났으며 이러한 부작용은 brimonidine을 사용했을 때도 역시 흔히 나타난다. 또 다른 부작용으로는 눈꺼풀조임, 산동, 결막 창백 등이 나타날 수 있는 데 이는 뮬러근, 홍채 조임근, 동맥 평활근의 α1 수용체에 작용하여 나타나는 것이다.
아프라클로니딘은 clonidine이나 brimonidine과는 대조적으로 지질 친화력이 낮아 중추 신경계의 부작용이 적게 나타나며, 베타 차단제나 clonidine 투여시 나타나는 심혈관계 부작용도 드물다.