아프라클로니딘
아프라클로니딘 (apraclonidine)[1] 은 고혈압 치료제인 클로니딘의 para-amino 유도체이다.
작용 기전
상대적인 선택성 α2 작동제이며 클로니딘과는 달리 지질 친화력이 적어 각막을 통한 흡수는 느리며 섬모체로의 약물 전달은 주로 결막과 공막을 통하여 이루어진다. 또한 낮은 지질 친화력으로 인하여 혈액-뇌 장벽을 통한 중추신경계로의 흡수는 적게 일어난다.
섬유주를 통한 방수 유출을 증가시킬 수 있으며 상공막 정맥압을 낮추는 작용도 있다[2].
효과
개방각 녹내장에서 0.25%와 0.5% apraclonidine은 하루 3회씩 3개월간 사용하였을 때 안압을 각각 3.6mnHg, 5.4mmHg 하강시켰으며 0.5% 티몰롤은 5.0 mmHg 하강시킨다. 아프라클로니딘은 낮에는 베타 교감 차단제와 유사하게 방수 생성을 30% 감소시 켰으며 수면 중에는 효과가 없는 timolol과는 달리 야간에도 방수 생성을 억제한다.
적응증
레이저 시술 후의 안압 상승을 방지하거나 치료하는 데 시용한다.
- 1% : 전안부 레이저 시술 시 발생하는 안압 상승에 대해 사용
- 0.5% : 녹내장 치료제로 추가해서 단기간 사용할 수 있으나 계속 사용하면 속성 내성(tachyphylaxis)과 알레르기 반응이 흔히 나타나므로 장기간 사용하지는 못한다.
종류
| 제품명 | 성분, 함량 | 용량 | 제조사 | 약가 |
|---|---|---|---|---|
| 아이오피딘 0.5% 점안액 | apraclonidine HCl 5.75mg | 5ml | 한국 노바티스 | 12,157원/5ml |
부작용 및 합병증
가장 심각한 부작용은 여포성 결막염을 유발하는 것이며, 접촉성 피부염을 동반하기도 한다. 1% apraclonidine을 장기간 점안하였을 때 48%에서 알레르기 반응이 나타났으며 이러한 부작용은 브리모니딘을 사용했을 때도 역시 흔히 나타난다. 또 다른 부작용으로는 눈꺼풀조임, 산동, 결막 창백 등이 나타날 수 있는 데 이는 뮬러근, 홍채 조임근, 동맥 평활근의 α1 수용체에 작용하여 나타나는 것이다[3].
아프라클로니딘은 클로니딘이나 브리모니딘과는 대조적으로 지질 친화력이 낮아 중추 신경계의 부작용이 적게 나타나며, 베타 차단제나 클로니딘 투여시 나타나는 심혈관계 부작용도 드물다.