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티몰롤

티몰롤 (timolol)[1] 은 비선택성 β1, β2 교감 길항제이다. 초기에 개발된 베타 차단제와는 달리 각막 마취나 결막하 반흔은 일으키지 않는다.

종류

표. 티몰롤 0.25%
제품명 성분, 함량 용량 제조사 코드 약가
리스몬 TG 점안액 0.25% timolol maleate 3.42mg 2.5ml 한미 643500711 5,395원/병
표. 티몰롤 0.5%
제품명 성분, 함량 용량 제조사 코드 약가
리스몬 TG 0.5% timolol maleate 6.83mg/ml 2.5ml 한미 643500721 6,588원/병
티모프틱 0.5% 5ml 한국 산텐 665600171 9,679원/병
티모프틱 XE 0.5% 2.5ml 한국 산텐 665600151 6,551원/병

효과

점안하지 않은 반대쪽 눈에도 안압을 떨어뜨리는 효과 (contralateral 또는 consensual effect) 를 나타내는데 이는 전신 순환으로 약제가 흡수되어 반대쪽 눈에서도 효과를 나타내는 것으로 여겨진다. 수면 중에 안압을 하강시키는 효과는 없으며, 주간의 안압 하강 효과는 필로카르핀과 동등하거나 좀 더 우수한 효과를 나타낸다.

각막을 잘 투과하며 점안 1~2시간 내에 방수 내에서 최대 농도에 도달한다. 대개 20~25%의 안압 하강 효과가 있고 점안 후 신속하게 안압을 하강시켜 약 2시간에 최대 안압하강 효과를 나타내며 최대 하강은 3~4시간에 일어난다. 장기간 사용하다 중단하더라도 중단 후 수일째까지 방수 생성의 차이가 없으며 안압 하강 효과는 2주~1개월까지도 지속된다. 이는 멜라닌 조직과 결합했던 약제가 천천히 유리되기 때문으로 생각된다[2].

장기 효과

티몰롤을 장기간 사용하면 대부분의 경우 효과가 지속되지만 시간이 지남에 따라 안압 하강 효과가 떨어지는 경우도 많이 발생하며 이는 두 단계로 나타난다[3].

  • Short-term Escape : 대개의 경우 티몰롤을 처음 사용하면 곧바로 안압이 유의하게 감소하지만 이후 수 일 동안 안압이 다시 상승하여 일정 수준을 유지하게 되는데[4] 이는 티몰롤 사용 수 일 내에 섬모체 돌기에 있는 β 수용체의 숫자가 증가하기 때문일 것으로 생각된다.22 따라서 티몰롤 사용 후 1달 정도까지 기다려서 티몰롤의 안압 하강 효과를 평가하는 것이 좋다.
  • Long-term Drift : 티몰롤 사용 후 3개월~1년 정도부터 안압 하강 효과가 감소하는 경우도 있는데[5] 사용 기간이 길어질수록 베타 차단제에 대한 세포의 감수성이 떨어지기 때문일 것으로 생각된다[6]. 이때 일정기간 티몰롤 사용을 중단했다가 사용하면 다시 효과를 나타내는 경우도 있다. 티몰롤 사용을 중단하고 약 60일 또는 90일간 디피베프린을 사용하다가 티몰롤을 다시 사용하면 티몰롤의 안압 하강 효과를 다시 유지할 수 있으므로 약 6개월간 티몰롤을 사용하고 2개월간 디피베프린을 교대로 사용하는 박동성 치료 (pulsatile therapy) 를 함으로써 티몰롤의 장기 사용에 의한 약효 상실을 줄일 수 있다[7].

용법

하루 2회 점안하며 0.5%와 0.25%의 안압 하강 효과가 차이가 없다는 보고도 있으나 0.5%의 작용 시간이 더 길 것으로 생각된다. 홍채 색이 짙을수록 좀 더 높은 농도를 사용해야 하는데 갈색 홍채에서는 청색 홍채보다 안압 하강 효과가 늦게 나타난다[8]. 이는 비특이적으로 색소와 결합하기 때문일 것으로 생각된다.

상호 작용

티몰롤과 다른 녹내장 약제를 함께 사용한 복합제제에 대한 연구가 많이 시행되었는데 여러 약물을 병용하거나 고정 복합제 (fixed-combination drug, FCD) 로 사용하는 경우 약물의 흡수나 준수도, 비용 등이 달라지는 점을 고려해야 한다.

티몰롤 복합제로는

복합제 등이 있다. 티몰롤에 경구용 탄산 탈수효소 억제제 (CAI) 를 추가하여 사용하는 것이 점안용 CAI를 추가하여 사용하는 것보다 안압 하강 효과가 우수하다. 티몰롤과 필로카르핀을 함께 사용하면 각각 단독으로 사용하는 경우보다 우수한 안압 하강 효과가 나타난다.

부작용

대개 각막 내피세포에는 영향을 주지 않으나 일부에서 각막 민감도를 유의하게 저하시키며 각막 상피의 미란이 생길 수도 있다.

참고

  1. ↑ 녹내장 개정 7판, 2023 (한국 녹내장 학회, 최신 의학사)
  2. ↑ Schlecht LP et al. The effects of withdrawal of timolol in chronically treated glaucoma patients. Ophthalmology. 1988 Sep;95(9):1212-6. 연결
  3. ↑ Boger WP 3rd. Shortterm 'escape' and longterm 'drift'. The dissipation effects of the BB agents. Surv Ophthalmol. 1983 Dec;28 Suppl:235-42. 연결
  4. ↑ Boger WP 3rd et al. Long-term experience w timolol ophthalmic solution in patients w OAG. Ophthalmology. 1978 Mar;85(3):259-67. 연결
  5. ↑ Lin LL et al. Longterm timolol therapy. Surv Ophthalmol. 1979 May-Jun;23(6):377-80. 연결
  6. ↑ Steinert RF et al. Long-term drift and continued efficacy after multiyear timolol therapy. Arch Ophthalmol. 1981 Jan;99(1):100-3. 연결
  7. ↑ Gandolfi SA et al. Serial administration of adrenergic antagonist and agonist ('pulsatile therapy') reduces the incidence of long-term drift to timolol in humans. IOVS. 1996 Mar;37(4):684-8. 연결
  8. ↑ Katz IM et al. Effects of iris pigmentation on response of ocular pressure to timolol. Surv Ophthalmol. 1979 May-Jun;23(6):395-8. 연결
녹내장 점안제
프로스타글란딘 유사체 라타노프로스트, 트라보프로스트, 비마토프로스트, 타플루프로스트, 우노프로스톤
오미데네팍, 라타노프로스텐 부노드
베타 차단제 티몰롤, 베탁솔롤, 레보부놀롤, 카테올롤, 메티프라놀롤
교감 신경 흥분제 브리모니딘, 아프라클로니딘, 클로니딘, 에피네프린, 디피베프린
탄산 탈수효소 억제제 도르졸라미드, 브린졸라미드
락 억제제 리파수딜, 네타르수딜 (로클라탄)
축동제 필로카르핀, 필로핀, 카바콜
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