오미데네팍
오미데네팍 이소프로필 (omidenepag isopropyl, OMDI, DE-117) (EYBELIS, Santen Pharmaceutical, Osaka, Japan)[1] 은 프로스타노이드 수용체의 일종인 EP2 수용체의 선택적 작용제로서, 쉴렘관 내피세포를 이완시키고, 포도막-공막 유출로를 통한 방수 유출 증가를 통해 안압을 하강시킨다[2].
작용 기전
점안 후 각막에서 esterase에 의해 대사되어 활성체인 오미데네팍 (OMD) 으로 변환되고, 이것은 PGF2α와 완전히 다른 형태이다. OMD는 EP2 수용체에만 결합하며, 다른 어떤 프로스타노이드 수용체에도 결합하지 않는다.
EP2 수용체와 결합하여 자극함으로써 포도막-공막 유출로 및 섬유주-쉴렘관 유출로를 통해 방수 유출을 촉진하여 안압을 하강시킨다. 이 작용은 EP2 수용체 자극에 의한 평활근 이완 및 세포외 기질에 대한 작용을 매개로 한다고 추정되고 있다.
효과
미국에서 2018년 9월 3상 임상 시험을 시작하였으며, 일본에서 진행된 3상 임상 시험에서 0.005% 라타노프로스트와 비교하였을 때 열등하지 않음이 보고되었다[3]. 0.002% omidepenag isopropyl 하루 1회 점안으로 2018년 9월 일본에서 허가되었다.
부작용
일본에서 시행한 2, 3상 임상 시험의 안정성 분석에서, 40.1%의 환자 (107/267명) 에서 부작용이 나타났으며, 부작용은 다음과 같았다.
- 결막 충혈 (22.8%) : 가장 흔하고, 초기 점안 즉시 나타나지만 대부분 매우 가볍고, 30분째에 가장 심하며 몇 시간이 지나면 사라진다.
- 각막 두꺼워짐 (6.7%)
- 황반 부종 (5.2%) : 인공수정체안에서 특히 황반 부종이 많이 발생하였기 때문에 (14/52명), OMDI는 인공수정체안 또는 무수정체안에서는 금기이다.
미용적 부작용이 없음
OMDI는 선택적 EP2 길항제이며 다른 수용체에는 결합하지 않아서, 프로스타글란딘 유사체들에서 보이는 눈썹 길어짐, 색소 과다, PAP 는 나타나지 않았다.
종류
| 제품명 | 용량 | 제조사 | 약가 |
|---|---|---|---|
| 에이베리스 0.002% | 2.5ml | 한국 산텐 | 13,628원/2.5ml/병 |