루미파이

루미파이 (Lumify®) 점안액 은 FDA 승인된 브리모니딘 0.025% 약제로 1분 안에 빠른 효과 발현과 8시간의 지속력을 가지며, 정맥의 선택적인 수축 작용으로 내성과 충혈 재발을 감소시킨 흥미로운 약제이다.

기전

1세대 충혈 감소제로 알려진 테트라하이드로졸린, 나파졸린 등은 주로 α₁ 작용제로 동맥과 정맥을 동시에 수축시키나, 브리모니딘은 선택적인 α₂ 작용제로 정맥 수축을 유발한다. 결막의 정맥은 동맥보다 더 많은 수가 더 표면에 위치하므로 정맥에 작용하는 브리모니딘이 충혈 감소에 더 효과적이다.

내성

α₁ 수용체 작용제를 장기간 사용하게 되면 수용체에 대한 반응이 떨어지고 하향 조절 (downregulation) 되어 내성이 발생하고 충혈 감소 효과가 줄어든다. 반면에 정확한 기전은 알려지지 않았지만 α₂ 수용체 작용제는 장기간 사용해도 내성이 관찰되지 않는다. 이는 수십년 녹내장 치료를 위해 사용하는 0.15% 농도의 브리모니딘의 안압 하강 효과가 계속 지속되는 것으로 확인되었다.

효과

저농도 (0.025%) 브리모니딘의 임상 연구는 무작위 배정, 이중 맹검, 대조약 연구로 117명의 결막 충혈 환자에게 하루 4회, 4주간 시행되었다. 점안 후 1분만에 충혈이 감소되었으며 8시간 동안 그 효과가 유지되었고, 점안 후 15일과 29일의 약 효과가 점안 첫날과 동일하게 유지되어 내성은 관찰되지 않았다.

또 다른 연구에서는 알러지 결막염과 비염이 있는 환자 60명에게 항원 자극을 주어 알러지를 일부러 유발한 후 15분 뒤 무작위 배정으로 3개의 약제를 점안하였다. 그 중 브리모니딘 0.025% 이 알러지에 의한 충혈을 감소시켜 충혈의 예방 효과가 가능성이 확인되었다.

안정성

총 4개의 연구에서 635명이 참여하였다. 시력 감소 (치료군 4.0%, 대조군 4.3%), 결막 충혈 (2.6%, 2.9%), 건조감 (1.2%, 1.0%) 이 가장 흔한 부작용이었으며 그 외는 1% 미만이었다. 전신 피로감과 졸림은 단 1명에서만 관찰되었으며, 그 외 혈압과 맥박에는 변화를 초래하지 않았다. 녹내장 약제로 사용되는 농도인 0.15% 의 경우 22.0%의 많은 알러지가 보고되었으나, 저농도에서는 알러지 반응이 없었다. 또한 4주간 지속적으로 사용해도 안압에 변화는 없었다.

참고