세페타프로스트
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세페타프로스트 (sepetaprost)[1] (ONO-9054, DE-126, 산텐 제약) 은 생물학적 활성 유리산 ONO-AG-367 의 isopropyl ester 유도체이다.
EP3 와 기존의 FP 수용체에 동시에 작용하는 길항체로서 기존 프로스타글란딘 유사체의 효과를 향상시키는 것을 목표로 한다. 섬유주와 섬모체 근육에 위치한 EP3 수용체를 표적으로 하여 기존의 포도막-공막 유출로 이외에도 섬유주를 통한 방수 유출을 증가시킴으로 안압하강에 추가적인 효과를 나타낸다[2].
기전
생물학적 활성 환경에서 국소 esterase에 의해 처리되어, 생성된 카르복실산 유도체는 EP3, FP 수용체를 활성화한다.
연구
동물 실험에서, 다른 선택적 FP 작용제보다 더 효과적으로 안압을 떨어트린다고 보고되었다[3].
최근 2상 임상 시험에서 라타노프로스트 단독 제제보다 안압을 25~35% 더 하강시킴이 보고되었다[4]. Miller 등[5]은 안압이 24mmHg 이상이면서 치료받지 않은 성인 62명을 대상으로 ONO-9054와 라타노프로스트의 안전성, 순응도, 평균 안압하강 효과를 비교하기 위한 2상 임상 시험을 진행한 결과 일주일 간 각 약제를 사용하였을 때 ONO-9054가 평균적으로 더 큰 안압 감소 (-7.2 vs -6.6 mmHg) 를 나타내었다고 보고하였다.
참고
- ↑ 녹내장 개정 7판, 2023 (한국 녹내장 학회, 최신 의학사)
- ↑ 최진아, 녹내장의 최신 치료 안약, J Korean Med Assoc 2019 Sep; 62(9):497-504 연결
- ↑ Yamane S et al. IOP-Lowering Effect of ONO-9054, A Novel Dual Agonist of Prostanoid EP3 and FP Receptors, in Monkeys. IOVS. 2015 Apr;56(4):2547-52. 연결
- ↑ Santen Inc. A phase IIb safety and efficacy study of DE-126 ophthalmic solution in POAG or OHTN : Angel Study. Bethesda: ClinicalTrials.gov; 2017 [cited 2019 Jul 15]. 연결
- ↑ Miller Ellis E et al. OHTN effect of the novel EP3/FP agonist ONO-9054 vs Xalatan : results of a 28-day, double-masked, randomised study. BJO. 2017 Jun;101(6):796-800. 연결