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사이클로스포린은 아미노산의 환형 구조로 분자 내 인력이 강하게 유지되어 물에 거의 녹지 않는 약물이라서 불가하게 사이클로스포린을 유기 용매에 녹인 다음에 계면 활성제의 도움을 받아 에멀젼의 형태로 생산하게 되었으며, 에멀젼은 서로 섞이지 않는 두 액체가 일정한 비율로 서로 다른 용매에 분산되어 있는 상태이다. 처음에는 0.05% 사이클로스포린 음이온 에멀젼이 개발되었다 ([[레스타시스]]). | 사이클로스포린은 아미노산의 환형 구조로 분자 내 인력이 강하게 유지되어 물에 거의 녹지 않는 약물이라서 불가하게 사이클로스포린을 피마자유 (castor oil), 폴리소르베이트 80 (polysorbate 80) 같은 유기 용매에 녹인 다음에 계면 활성제의 도움을 받아 에멀젼의 형태로 생산하게 되었으며, 에멀젼은 서로 섞이지 않는 두 액체가 일정한 비율로 서로 다른 용매에 분산되어 있는 상태이다. 처음에는 0.05% 사이클로스포린 음이온 에멀젼이 개발되었다 ([[레스타시스]]). | ||
에멀젼은 역학적으로 불안정한 상태이므로 여러 상 (phase) 으로 분리되려는 성질이 있어, 이를 개선하기 위한 방법으로 에멀젼의 크기를 나노 단위로 줄여, 역학적으로 안정적이며 입자의 크기가 상대적으로 작고 균일하여 투명한 성상을 가지는 0.05% 사이클로스포린 나노 에멀젼 (싸이포린엔 점안액 0.05%, Taejoon, Seoul, Korea) 이 출시되었다<ref>Natesan S et al. The Role of Nano-ophthalmology in Treating DED. ''Pharm Nanotechnol''. 2020;8(4):258-289. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32600244/ 연결]</ref>. | 에멀젼은 역학적으로 불안정한 상태이므로 여러 상 (phase) 으로 분리되려는 성질이 있어, 이를 개선하기 위한 방법으로 에멀젼의 크기를 나노 단위로 줄여, 역학적으로 안정적이며 입자의 크기가 상대적으로 작고 균일하여 투명한 성상을 가지는 0.05% 사이클로스포린 나노 에멀젼 (싸이포린엔 점안액 0.05%, Taejoon, Seoul, Korea) 이 출시되었다<ref>Natesan S et al. The Role of Nano-ophthalmology in Treating DED. ''Pharm Nanotechnol''. 2020;8(4):258-289. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32600244/ 연결]</ref><ref>Rhim JW et al. Efficacy of a 0.05% cyclosporine a topical nanoemulsion in dry eyes w obstructive MGD. ''Jpn J Ophthalmol''. 2022 May;66(3):254-263. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35233694/ 연결]</ref>. | ||
앞에서 언급한 두 가지 제재 모두 음이온 에멀젼 형태이기 때문에 음전하를 띠고 있는 각막 표면에 점안하였을 경우 생체 이용률이 떨어질 수 있다. 때문에 생체 이용률을 향상시키고자 양이온 입자의 특성을 갖게 하는 계면 활성제인 세탈코늄 염화물 (cetalkonium chloride) 을 사용한 0.1% 사이클로스포린 양이온 에멀젼 (Ikervis®, Santen SAS, Evry, France) 이 개발되었다<ref>Daull P et al. Benefits of cetalkonium chloride cationic oil-in-water nanoemulsions for topical ophthalmic drug delivery. ''J Pharm Pharmacol''. 2014 Apr;66(4):531-41. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24001405/ 연결]</ref>. | |||
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