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사이클로스포린은 아미노산의 환형 구조로 분자 내 인력이 강하게 유지되어 물에 거의 녹지 않는 약물이라서 불가하게 사이클로스포린을 유기 용매에 녹인 다음에 계면 활성제의 도움을 받아 에멀젼의 형태로 생산하게 되었으며, 에멀젼은 서로 섞이지 않는 두 액체가 일정한 비율로 서로 다른 용매에 분산되어 있는 상태이다. 처음에는 0.05% 사이클로스포린 음이온 에멀젼이 개발되었다 ([[레스타시스]]). | |||
에멀젼은 역학적으로 불안정한 상태이므로 여러 상 (phase) 으로 분리되려는 성질이 있어, 이를 개선하기 위한 방법으로 에멀젼의 크기를 나노 단위로 줄여, 역학적으로 안정적이며 입자의 크기가 상대적으로 작고 균일하여 투명한 성상을 가지는 0.05% 사이클로스포린 나노 에멀젼 (싸이포린엔 점안액 0.05%, Taejoon, Seoul, Korea) 이 출시되었다<ref>Natesan S et al. The Role of Nano-ophthalmology in Treating DED. ''Pharm Nanotechnol''. 2020;8(4):258-289. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32600244/ 연결]</ref>. | |||
{| class="wikitable" style="font-size:13px;" | {| class="wikitable" style="font-size:13px;" | ||
|+표. 싸이클로스포린 0.05% (cyclosporine 0.5mg/ml) | |+표. 싸이클로스포린 0.05% (cyclosporine 0.5mg/ml) | ||
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|아나포린 점안액||0.4ml||아주 약품||867/0.4ml/관 | |아나포린 점안액||0.4ml||아주 약품||867/0.4ml/관 | ||
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이후 2017년 양이온을 띠어 음이온 세포막에 더 쉽게 유착이 가능하며 안구 표면에서 오래 잔존할 수 있는 형태로 0.1% 양이온 에멀전 (Ikervis®, Santen, Evry, France) 이 출시되었다. 하루 한 번의 점안으로 각막 체류 시간 및 생체 이용률의 상승을 보이는 것으로 보고되었다. | |||
{| class="wikitable" style="font-size:13px;" | {| class="wikitable" style="font-size:13px;" | ||
|+표. 싸이클로스포린 0.1% (cyclosporine 1mg/ml) | |+표. 싸이클로스포린 0.1% (cyclosporine 1mg/ml) |