락 억제제: 두 판 사이의 차이

'''락 억제제 (ROCK inhibitor; Rho-assisted kinase inhibitor)''' 는 섬유주를 이완시켜 방수 유출을 증가시킨다.

=== 리파수딜 (ripasudil) ===

2014년에 일본에서 고안압 및 녹내장의 치료제로 허가된 Ripasudil (Glanatec; Kowa Co., Aichi, Japan) 은 최초로 허가된 점안용 락 억제제이다. 최근 3상 시험 결과에 의하면 0.4% ripasudil은 하루 2번 점안 시, 최저 안압과 최고 안압을 각각 2.6 mmHg, 3.7 mmHg 하강시켰다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. 1-year clinical evaluation of 0.4% ripasudil (K-115) in patients with OAG and OHTN. ''Acta Ophthalmol''. 2016 Feb;94(1):e26-34. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26338317/ 연결]</ref>. 심각한 부작용은 보고되지 않았으며, 가장 흔한 부작용으로는 결막 충혈, 눈꺼풀염, 알러지 결막염 및 일시적인 각막의 구타타 등이 있다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. P2 randomized clinical study of a Rho kinase inhibitor, K-115, in POAG and OHTN. ''AJO''. 2013 Oct;156(4):731-6. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831221/ 연결]</ref><ref>Okumura N et al. Rho-Associated Kinase Inhibitor Eye Drop (Ripasudil) Transiently Alters the Morphology of Corneal Endothelial Cells. ''IOVS''. 2015 Nov;56(12):7560-7. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26618648/ 연결]</ref>. 특히 녹내장 및 고안압 환자를 대상으로 [[베타 차단제]], [[프로스타글란딘]] 제제와 병용 투여한 임상시험에서, ripasudil은 각각 1.6 mmHg, 1.4 mmHg의 추가적인 안압 하강 효과를 나타내었다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. Additive IOP-Lowering Effects of the Rho Kinase Inhibitor Ripasudil (K-115) Combined With Timolol or Latanoprost: A Report of 2 RCTs. ''JAMA Ophthalmol''. 2015 Jul;133(7):755-61. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25880207/ 연결]</ref>

녹내장 치료 시 최대 약물을 사용해도 통제가 잘 안 되던 환자에서 안압을 낮추는데 효과가 우수한 것으로 보고되었다<ref>Inazaki et al. 1-year efficacy of adjunctive use of Ripasudil, a rho-kinase inhibitor, in patients with glaucoma inadequately controlled with MTMT. ''Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol''. 2017 Oct;255(10):2009-2015. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28711991/ 연결]</ref>. 타 약제와의 병용 투여 시 최대 안압 하강 또는 안압 하강 효과의 지속 기간에 대해 추가적인 효과를 보여줬다. 이러한 결과는 리파수딜에 의한 방수 유출의 촉진이 다른 부류의 항 녹내장 제제에 대한 추가적인 안압 하강 효과를 제공한다는 것을 나타내기에 기존의 녹내장 치료제와 병용 투여 시 상당한 유용성을 가질 것으로 기대된다<ref>Kaneko Y et al. Additive IOP-Lowering Effects of Ripasudil with Glaucoma Therapeutic Agents in Rabbits and Monkeys. ''J Ophthalmol''. 2017;2017:7079645. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28540083/ 연결]</ref>.

=== 네타르수딜 (netarsudil) ===

Netarsudil (Rhopressa; Aerie Pharmaceuticals, Durham, NC, USA)은 Rho-kinase inhibitor 에 노르에피네프린 수송체 억제제를 결합한 약제로 2017년 12월 미국 FDA의 승인을 통과하였다. Rho-kinase inhibitor 단독제제가 주배출로를 통한 방수 유출의 저항을 감소시키는 작용만을 나타내는데 반해, netarsudil은 노르에피네프린 수송체의 억제 작용을 통하여 방수의 생성 및 상공막 정맥압 감소의 추가적인 기전으로 안압을 하강시킨다. 고안압 및 녹내장 환자를 대상으로 한 임상 2상 시험에서 0.02% netarsudil 하루 1회 사용은 5.7 mmHg 의 안압 하강을, 0.005% 라타노프로스트는 6.8 mmHg 의 안압 하강을 일으켜 라타노프로스트에 비하여 네타르수딜은 안압 하강 효과가 적었으나<ref>Bacharach J et al; AR-13324-CS202 Study Group. Double-masked, randomized, dose-response study of AR-13324 vs latanoprost in patients with elevated IOP. ''Ophthalmology''. 2015 Feb;122(2):302-7. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25270273/ 연결]</ref>, 최근 3상 시험인 ROCKET-4 연구에서 netarsudil 하루 1회 사용은 티몰롤 하루 2회 사용보다 열등하지 않음이 밝혀졌다<ref>Khouri AS et al. 1-Daily Netarsudil vs 2-Daily Timolol in Patients With Elevated IOP : The Randomized P3 ROCKET-4 Study. ''AJO''. 2019 Aug;204:97-104. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30862500/ 연결]</ref>. 리파수딜과 마찬가지로 가장 흔한 부작용은 결막 충혈이다.

* [[로클라탄]] (rocklatan)