락 억제제: 두 판 사이의 차이 - 여러분의 안과학 사전, 아이누리!

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'''락 억제제 (ROCK inhibitor; Rho-assisted kinase inhibitor)''' 는 섬유주를 이완시켜 방수 유출을 증가시킨다.

'''락 억제제 (ROCK inhibitor; Rho-assisted kinase inhibitor; RKI)''' 는 섬유주를 이완시켜 방수 유출을 증가시킨다.

전통적으로 약제의 표적이 되어온 이들 유출로들이 그간의 녹내장 치료에 지배적인 경로임을 감안할 때, 다른 약물들과 함께 ROCK inhibitor는 녹내장 치료를 위한 이상적인 보조 약물로 기대되고 있다.

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== 종류 ==

=== SNJ-1656 (이전 Y-39983) ===

임상 시험에서 처음으로 연구된 락 억제제이다. 건강한 사람을 대상으로 한 1상 연구에서 한 번 점안하거나, 7일간 1~2/d 로 사용하였을 때 모두 효과를 보였다<ref>Inoue T et al. Efficacy and safety of SNJ-1656 in POAG or OHTN. ''Acta Ophthalmol''. 2015 Aug;93(5):e393-5. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25783615/ 연결]</ref>.

임상 시험에서 처음으로 연구된 락 억제제이다. 건강한 사람을 대상으로 한 1상 연구에서 한 번 점안하거나, 7일간 1~2/d 로 사용하였을 때 모두 효과를 보였다<ref>Inoue T et al. Efficacy and safety of SNJ-1656 in POAG or OHTN. ''Acta Ophthalmol''. 2015 Aug;93(5):e393-5. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25783615/ 연결]</ref>. 최고 안압 하강 (3.0±1.2 mmHg) 은 점안 후 4시간에 나타났으며 (최고 농도 0.1%), 일시적인 결막 충혈은 모든 환자에서 나타났으나 24시간 내에 없어졌다.

2상 연구에서는 개방각 녹내장, 고안압 환자에서 다양한 농도 (0.03~0.1%) 의 약제와 위약을 7일간 비교하였다. 위약과 비교하여 안압 하강은 최대 3~3.5 mmHg (아침 점안 2시간 후), 최저 2 mmHg (아침 점안 직전) 였으며 약 60% 의 환자에서 경도~중등도의 결막 충혈을 보였다.

=== AR-12286 ===

건강한 사람을 대상으로 8일간 0.5% 의 약제를 사용한 1상 연구에서 상당한 안압 하강 (약 7 mmHg) 을 보였고, 부작용은 결막 충혈, 안구 자극감, 눈물 증가, 흐려짐 등이 있었으나 짧게 유지되어 임상적으로 중요하지 않았다.

개방각 녹내장, 고안압 환자를 대상으로 한 2상 연구에서는 3주간 낮은 농도 (0.25%) 의 약제를 평가하였으며, 위약과 비교하여 약 4.5 mmHg 의 안압 하강을 보였다. 가장 흔한 부작용은 결막 충혈 (60%) 이었지만 빠르게 없어졌다.

=== [[리파수딜]] (ripasudil) ===

2014년에 일본에서 고안압 및 녹내장의 치료제로 허가된 Ripasudil (Glanatec; Kowa Co., Aichi, Japan) 은 최초로 허가된 점안용 락 억제제이다. 최근 3상 시험 결과에 의하면 0.4% ripasudil은 하루 2번 점안 시, 최저 안압과 최고 안압을 각각 2.6 mmHg, 3.7 mmHg 하강시켰다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. 1-year clinical evaluation of 0.4% ripasudil (K-115) in patients with OAG and OHTN. ''Acta Ophthalmol''. 2016 Feb;94(1):e26-34. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26338317/ 연결]</ref>. 심각한 부작용은 보고되지 않았으며, 가장 흔한 부작용으로는 결막 충혈, 눈꺼풀염, 알러지 결막염 및 일시적인 각막의 구타타 등이 있다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. P2 randomized clinical study of a Rho kinase inhibitor, K-115, in POAG and OHTN. ''AJO''. 2013 Oct;156(4):731-6. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831221/ 연결]</ref><ref>Okumura N et al. Rho-Associated Kinase Inhibitor Eye Drop (Ripasudil) Transiently Alters the Morphology of Corneal Endothelial Cells. ''IOVS''. 2015 Nov;56(12):7560-7. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26618648/ 연결]</ref>. 특히 녹내장 및 고안압 환자를 대상으로 [[베타 차단제]], [[프로스타글란딘]] 제제와 병용 투여한 임상시험에서, ripasudil은 각각 1.6 mmHg, 1.4 mmHg의 추가적인 안압 하강 효과를 나타내었다<ref>Tanihara H et al; K-115 Clinical Study Group. Additive IOP-Lowering Effects of the Rho Kinase Inhibitor Ripasudil (K-115) Combined With Timolol or Latanoprost: A Report of 2 RCTs. ''JAMA Ophthalmol''. 2015 Jul;133(7):755-61. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25880207/ 연결]</ref>

녹내장 치료 시 최대 약물을 사용해도 통제가 잘 안 되던 환자에서 안압을 낮추는데 효과가 우수한 것으로 보고되었다<ref>Inazaki et al. 1-year efficacy of adjunctive use of Ripasudil, a rho-kinase inhibitor, in patients with glaucoma inadequately controlled with MTMT. ''Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol''. 2017 Oct;255(10):2009-2015. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28711991/ 연결]</ref>. 타 약제와의 병용 투여 시 최대 안압 하강 또는 안압 하강 효과의 지속 기간에 대해 추가적인 효과를 보여줬다. 이러한 결과는 리파수딜에 의한 방수 유출의 촉진이 다른 부류의 항 녹내장 제제에 대한 추가적인 안압 하강 효과를 제공한다는 것을 나타내기에 기존의 녹내장 치료제와 병용 투여 시 상당한 유용성을 가질 것으로 기대된다<ref>Kaneko Y et al. Additive IOP-Lowering Effects of Ripasudil with Glaucoma Therapeutic Agents in Rabbits and Monkeys. ''J Ophthalmol''. 2017;2017:7079645. [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28540083/ 연결]</ref>.

=== [[네타르수딜]] (netarsudil) ===

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국소적으로 작용하는 새로운 락 억제제로 방수 밖에서 빠르게 비활성화되어 목표외 효과와 부작용을 줄일 수 있다. 동물 연구에서는 정상 안압, 급성 고안압 토끼에서 뚜렷한 충혈 없이 안압 하강 효과를 보였다.