아프라클로니딘

아프라클로니딘 (apraclonidine) 은 고혈압 치료제인 클로니딘의 para-amino 유도체로서 상대적인 선택성 α₂ 작동제이며 클로니딘과는 달리 지질 친화력이 적어 각막을 통한 흡수는 느리며 섬모체로의 약물 전달은 주로 결막과 공막을 통하여 이루어진다. 또한 낮은 지질 친화력으로 인하여 혈액-뇌 장벽을 통한 중추신경계로의 흡수는 적게 일어난다.

병태 생리

섬유주를 통한 방수 유출을 증가시킬 수 있으며 상공막 정맥압을 낮추는 작용도 있다.

효과

개방각 녹내장에서 0.25%와 0.5% apraclonidine은 하루 3회씩 3개월간 사용하였을 때 안압을 각각 3.6mnHg, 5.4mmHg 하강시켰으며 0.5% 티몰롤은 5.0 mmHg 하강시킨다. 아프라클로니딘은 낮에는 베타 교감 차단제와 유사하게 방수 생성을 30% 감소시 켰으며 수면 중에는 효과가 없는 timolol과는 달리 야간에도 방수 생성을 억제한다.

적응증

레이저 시술 후의 안압 상승을 방지하거나 치료하는 데 시용한다.

분류

• 1% : 전안부 레이저 시술 시 발생하는 안압 상승에 대해 사용
• 0.5% : 녹내장 치료제로 추가해서 단기간 사용할 수 있으나 계속 사용하면 속성 내성(tachyphylaxis)과 알레르기 반응이 흔히 나타나므로 장기간 사용하지는 못한다.

종류

표. apraclonidine 약제의 종류

제품명	성분, 함량	용량	제조사	약가
아이오피딘 0.5% 점안액	apraclonidine HCl 5.75mg	5ml	한국 노바티스	12,157원/5ml

부작용 및 합병증

가장 심각한 부작용은 여포성 결막염을 유발하는 것이며, 접촉성 피부염을 동반하기도 한다. 1% apraclonidine을 장기간 점안하였을 때 48%에서 알레르기 반응이 나타났으며 이러한 부작용은 brimonidine을 사용했을 때도 역시 흔히 나타난다. 또 다른 부작용으로는 눈꺼풀조임, 산동, 결막 창백 등이 나타날 수 있는 데 이는 뮬러근, 홍채 조임근, 동맥 평활근의 α1 수용체에 작용하여 나타나는 것이다.

아프라클로니딘은 clonidine이나 brimonidine과는 대조적으로 지질 친화력이 낮아 중추 신경계의 부작용이 적게 나타나며, 베타 차단제나 clonidine 투여시 나타나는 심혈관계 부작용도 드물다.

녹내장 점안제
프로스타글란딘 유사체	라타노프로스트, 트라보프로스트, 비마토프로스트, 타플루프로스트, 우노프로스톤 오미데네팍, 라타노프로스텐 부노드
베타 차단제	티몰롤, 베탁솔롤, 레보부놀롤, 카테올롤, 메티프라놀롤
교감 신경 흥분제	브리모니딘, 아프라클로니딘, 클로니딘, 에피네프린, 디피베프린
탄산 탈수효소 억제제	도르졸라미드, 브린졸라미드
락 억제제	리파수딜, 네타르수딜 (로클라탄)
축동제	필로카르핀, 필로핀, 카바콜